L'uso di sostanze capaci di assicurare il sonno è molto antico. I primi rimedi furono l’oppio e i suoi derivati, come la morfina, che prende il nome appunto da Morfeo, il dio greco dei sogni, per la sua capacità di generare, oltre al sonno, visioni fantastiche simili a quelle oniriche. Nella farmacia delle nostre nonne, non mancava mai una bottiglia di laudano, una tintura di morfina usata per curare i disturbi di stomaco, per distendere i nervi e per assicurare sonni tranquilli.
Il problema dei derivati dell'oppio, che sono vere e proprie droghe, è che causano rapidamente assuefazione, dipendenza e alterazioni dell'umore.
Il loro effetto dura molte ore; ad alte dosi possono provocare il coma e addirittura la morte.

Le prime sostanze di sintesi: bromuro e barbiturici
Nel 1869 comparve il primo farmaco di sintesi: l'idrato di cloralio, classificato come “sale di bromuro”. Come le morfine, dava dipendenza, ed era altrettanto pericoloso in caso di sovradosaggio.
Ma la sua diffusione fu tale che il termine “bromuro” è entrato nel vocabolario come sinonimo di tutto quanto è sedativo del sistema nervoso.
Nel 1903 fu sintetizzato il barbital, capostipite di una lunga serie di sostanze chiamate barbiturici, che furono ampiamente utilizzate contro i disturbi del sonno fino agli anni Settanta del secolo scorso, quando furono soppiantati dalle benzodiazepine.
I barbiturici nacquero come anestetici, perché, deprimendo il sistema nervoso centrale, producono, ad alte dosi, uno stato di incoscienza. A basse dosi, invece, hanno un effetto disinibente, tanto che erano utilizzati dagli psichiatri durante le sedute di psicoterapia, per superare le inibizioni dei pazienti, diventando celebri come “sieri della verità”.

I barbiturici: farmaci molto pericolosi
Ben presto fu chiaro che anche i derivati del barbital erano pericolosi: l'assuefazione insorgeva rapidamente, e nel giro di una sola settimana era necessario aumentare la dose di farmaco per avere l'effetto desiderato. Inoltre, avevano un effetto euforizzante che ne incoraggiava l'abuso, aumentando i rischi di overdose accidentale. Tanto più che la differenza tra quantità terapeutica e quantità letale è piuttosto piccola: la morte può arrivare a dosi che superino di sole 10 volte quelle terapeutiche, ed è facile sbagliare, specialmente se la sostanza viene ingerita assieme all'alcol.
L'effetto sul sonno e i suoi cicli era comunque devastante. I barbiturici eliminano infatti la fase REM durante le prime notti d'impiego, procurando un sonno comatoso che non riposa la persona e deprime il tono dell'umore. La fase REM tuttavia non può essere impedita a lungo, quindi dopo alcune notti riemerge, proprio nelle prime ore del mattino, quando l'azione del farmaco si esaurisce.
I sogni sono vividi e angosciosi, e la persona è indotta ad aumentare la dose per liberarsene. Sospendendone l'assunzione, si ha un effetto di rimbalzo REM per molte notti che si aggiunge all'insonnia di rimbalzo, e il sonno si riduce a pochi frammenti popolati da incubi. Sospendere l'uso dei barbiturici è dunque molto difficile e deve essere fatto gradualmente, sotto controllo medico.

Le benzodiazepine
Alla fine degli anni Sessanta nuovi farmaci soppiantarono i pericolosi barbiturici: le benzodiazepine. Le prime nacquero come farmaci ansiolitici. Le loro proprietà sonnifere non erano che un effetto “collaterale” di quello antiansia e miorilassante. I medici le prescrivevano facilmente perché non davano tolleranza, quindi non era necessario aumentare le dosi con il tempo; inoltre, suicidarsi con le benzodiazepine è quasi impossibile. Restava il problema dell’emivita del farmaco, vale a dire il tempo impiegato dall'organismo a smaltirlo. Rimanendo a lungo in circolo, poteva infatti interferire con il periodo di veglia, con conseguente abbassamento della vigilanza e delle prestazioni mentali. Per ovviare a questo inconveniente sono nati nuovi farmaci a emivita medio-breve e ultra-breve.
Benzodiazepine a emivita lunga. Vengono tuttora utilizzate quando è necessario mantenere un effetto antiansia durante il giorno, anche perché rispetto alle altre danno meno insonnia di rimbalzo quando vengono sospese (vantaggio importante per le persone che soffrono d'insonnia e contemporaneamente di ansia). Sono controindicate per gli anziani, perché il lungo persistere del farmaco in circolo diminuisce la vigilanza e aumenta il rischio di disturbi neurovegetativi e di stati confusionali durante il giorno.
Benzodiazepine a emivita medio-breve. Hanno le stesse caratteristiche di quelle a emivita lunga, anche se il periodo di persistenza in circolo è minore, e sono considerate farmaci ipnotici.
Benzodiazepine a emivita ultra-breve. Sono indicate per gli anziani e per chi di giorno svolge un lavoro che richiede prontezza di riflessi.
Non influenzano le prestazioni psicofisiche, anzi, a volte le migliorano e non danno accumulo. Sono sospettate di dare luogo a fenomeni paradossi di ipereccitazione e aggressività. Vengono utilizzate particolarmente nelle insonnie da addormentamento.

La cura del sonno
Intorno agli anni Settanta del secolo scorso arrivò dagli Stati Uniti una grande novità, che prometteva di risolvere una volta per tutte, e in breve tempo, non solo le insonnie di ogni tipo, ma anche gli esaurimenti nervosi, le depressioni e persino alcune patologie mentali.
La cura prevedeva il ricovero in un ospedale, e consisteva nell'induzione farmacologica di un lungo periodo di sonno continuativo, che poteva protrarsi anche per una settimana o essere alternato da brevi periodi di veglia, secondo i casi.
L'efficacia della cura si rivelò ben presto meno valida delle aspettative. Lo stato di sedazione continua, necessario per mantenere il paziente addormentato, presentava inconvenienti: innanzi tutto la qualità del sonno non era buona, a causa dell'alterazione delle fasi causata dall'effetto dei farmaci ipnotici. Inoltre i pazienti, una volta dimessi, accusavano insonnia di rimbalzo, confusione mentale e stati di depersonalizzazione. Si constatò che la cura non solo non era risolutiva, ma poteva rivelarsi peggiore del male, e la pratica venne quasi completamente abbandonata riservandola a pochi casi di patologie mentali importanti.

Gli effetti delle benzodiazepine sul sonno
Le benzodiazepine provocano un costante aumento di tempo totale di sonno; diminuiscono il tempo impiegato ad addormentarsi, i risvegli notturni e i movimenti corporei globali.
Il sonno lento (fasi 3 e 4) è percentualmente diminuito a vantaggio del sonno leggero, ma è più stabile; si verifica una leggera diminuzione della fase REM.
Gli effetti collaterali dipendono dal dosaggio, dall'età e dal metabolismo della persona. L’effetto paradosso, con insonnia di primo mattino e ansia del giorno dopo, può portare a crisi di aggressività e autoaggressività, specie con i farmaci a emivita breve. Inoltre, in caso di sospensione, l'insonnia aumenta per l'effetto di rimbalzo da abitudine al farmaco.
Altri effetti indesiderabili sono: un certo deterioramento della memoria a breve e a lungo termine che può arrivare a episodi di amnesia globale transitoria; fenomeni di fotofobia e iperalgia per l'abbassamento della soglia percettiva sensoriale.
Questi farmaci non vanno mai usati nei forti russatori, perché il loro effetto miorilassante può scatenare episodi di apnea nel sonno.
La brusca sospensione causa variazioni dell'equilibrio psicofisico e a volte sintomi di astinenza. Circa il 40% dei pazienti presenta sintomi da sospensione, che possono persistere per un periodo da 6 mesi a 4 anni, a seconda della durata del trattamento.

Gli antidepressivi
Se un farmaco ipnotico non funziona, l'insonnia dipende da una depressione sottostante; in questo caso, sotto stretto controllo medico si usano farmaci antidepressivi.
I nuovi farmaci ipnotici non sono pericolosi come quelli di un tempo, ma non è mai bene abusarne o utilizzarli in modo improprio. E meglio assumerli per brevi periodi, quando sia necessario spezzare un circolo vizioso di insonnia, poi sospenderli non appena il sonno si sia assestato, anche perché l'insonnia di rimbalzo e i sintomi di astinenza compaiono solo dopo 3-4 mesi di assunzione.